La principale différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste est qu'un agoniste inverse se lie au même récepteur qu'un agoniste mais provoque une réponse opposée à celle d'un agoniste tandis qu'un antagoniste se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction à la fois de l'agoniste et de l'agoniste inverse au niveau du récepteur.
Les récepteurs sont des macromolécules impliquées dans la signalisation chimique à l'intérieur et entre les cellules. Les récepteurs régulent directement ou indirectement les processus biochimiques cellulaires en se liant à des ligands ou des médicaments spécifiques. L'agoniste inverse et l'antagoniste sont deux types de médicaments qui interagissent avec les récepteurs de différentes manières.
Qu'est-ce qu'un agoniste inverse ?
Un agoniste inverse est un médicament qui se lie au même récepteur qu'un agoniste mais provoque une réponse opposée à celle de l'agoniste. Il devrait y avoir une condition préalable pour une action agoniste inverse sur un récepteur particulier. En d'autres termes, le récepteur doit avoir un niveau d'activité constitutif sans aucun ligand. Un agoniste augmente l'activité d'un récepteur particulier au-dessus de son niveau de base. Un agoniste inverse diminue l'activité d'un récepteur en dessous du niveau basal.
ABAA, les récepteurs muopioïdes, histaminiques, mélanocortiniques et bêta-adrénergiques ont des agonistes inverses particuliers. Par exemple, le récepteur GABAA possède un agoniste tel que le muscimol qui crée un effet relaxant alors que l'agoniste inverse du récepteur GABAA tel que Ro15-4513 crée un effet d'agitation. Certaines bêta-carbolines sont également des agonistes inverses des récepteurs GABAA qui créent des effets convulsifs et anxiogènes.
Figure 01: Courbe dose-réponse idéalisée
Les deux agonistes inverses endogènes bien connus sont le peptide apparenté à l'agouti (AgRP) et son peptide de signalisation agouti associé (ASIP) qui se lient aux récepteurs de la mélanocortine humaine 4 et 1 (Mc4R et Mc1R) à petite échelle affinités. L'agoniste de ce récepteur est l'hormone α-MSH. AgRP inhibe la signalisation des récepteurs de la mélanocortine. Ces récepteurs sont directement liés au métabolisme et au contrôle du poids corporel. AgRP agit sur le récepteur pour augmenter l'appétit et diminuer le métabolisme et la dépense énergétique. De plus, les médicaments à base de naloxone et de n altrexone agissent également comme des agonistes inverses partiels au niveau des récepteurs mu-opioïdes. Presque tous les antihistaminiques sont des agonistes inverses qui agissent sur les récepteurs H1 et les récepteurs H2.
Qu'est-ce qu'un antagoniste ?
Un antagoniste est un médicament qui se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction de l'agoniste et de l'agoniste inverse au niveau du récepteur. Les médicaments antagonistes peuvent interférer avec le fonctionnement naturel des protéines réceptrices. Ils sont parfois appelés bloqueurs tels que les alpha-bloquants, les bêta-bloquants et les inhibiteurs calciques.
Figure 02: Agoniste vs Antagoniste
Les antagonistes induisent leurs effets en se liant au site actif ou à un autre site allostérique du récepteur. L'activité des antagonistes peut être réversible ou irréversible. De nombreux antagonistes sont des antagonistes réversibles. Ils vont lier et délier un récepteur à des taux déterminés par la cinétique récepteur-ligand. D'autre part, les antagonistes irréversibles se lient de manière covalente à la cible du récepteur. Ils ne peuvent pas être supprimés; La phénoxybenzamine est un bon exemple d'antagoniste irréversible (alpha-bloquant). Il se lie en permanence aux récepteurs α-adrénergiques et empêche la liaison de l'adrénaline et de la noradrénaline. De plus, les antagonistes sont classés en différents types en fonction de leur mécanisme: antagonistes compétitifs, antagonistes non compétitifs, antagonistes non compétitifs et antagonistes silencieux.
Quelles sont les similitudes entre l'agoniste inverse et l'antagoniste ?
- Les deux sont utilisés en pharmacologie comme médicaments.
- Ils se lient tous les deux aux récepteurs.
- Les deux peuvent se lier au site actif du récepteur.
- Les effets des deux sont contre les agonistes.
Quelle est la différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste ?
Un agoniste inverse est un médicament qui se lie au même récepteur qu'un agoniste mais provoque une réponse opposée à celle de l'agoniste tandis qu'un antagoniste est un médicament qui se lie à un récepteur qui va perturber l'interaction et la fonction de l'agoniste et de l'agoniste inverse au niveau du récepteur. C'est donc la principale différence entre agoniste inverse et antagoniste. De plus, l'agoniste inverse ne se lie qu'aux récepteurs qui ont un niveau d'activité constitutif. En revanche, l'antagoniste se lie aux deux types de récepteurs qui ont un niveau d'activité constitutif et une activité induite par le ligand.
L'infographie suivante présente la différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste sous forme de tableau.
Résumé – Agoniste inverse vs Antagoniste
En biochimie et en pharmacologie, les récepteurs sont des structures chimiques composées de protéines. Ils reçoivent et transduisent les signaux qui peuvent être intégrés dans des systèmes biologiques tels que les cellules. Les processus biochimiques cellulaires sont directement ou indirectement régulés par des récepteurs spécifiques. Les agonistes et antagonistes inverses sont deux types de médicaments qui interagissent avec les récepteurs de différentes manières. Un agoniste inverse se lie au même récepteur qu'un agoniste mais provoque une réponse opposée à celle de l'agoniste. D'autre part, l'antagoniste se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction à la fois de l'agoniste et de l'agoniste inverse au niveau du récepteur. Voici donc le résumé de la différence entre agoniste inverse et antagoniste.
