La principale différence entre les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse est que les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse doivent être phosphorylés par les kinases cellulaires de l'hôte, tandis que les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse n'ont pas besoin de subir de phosphorylation initiale.
La transcriptase inverse est une enzyme qui convertit la molécule d'ARN en ADNsb. Le VIH et les rétrovirus possèdent cette enzyme pour synthétiser l'ADNss à partir de leur génome d'ARN dans la cellule hôte. Ainsi, il est possible de prévenir les infections par le VIH et d'autres rétrovirus en inhibant l'activité de l'enzyme transcriptase inverse, empêchant ainsi la synthèse des génomes viraux et la multiplication virale. Les inhibiteurs de la transcriptase inverse sont une classe de médicaments antirétroviraux utilisés pour traiter ce type d'infections virales. Ces médicaments ciblent l'enzyme transcriptase inverse et empêchent son action catalytique, bloquant la synthèse de l'ADN à partir de l'ARN viral. Les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse sont deux types de médicaments. Ces inhibiteurs sont très importants, notamment dans les traitements du SIDA.
Que sont les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse ?
Un nucléoside est un nucléotide sans groupe phosphate. Ce sont les éléments constitutifs des acides nucléiques: ADN et ARN. Ainsi, les nucléosides sont des composants essentiels lors de la synthèse de brins d'ADN. De plus, la transcriptase inverse ajoute les nucléosides un par un et synthétise le nouveau brin d'ADN. Chaque nucléoside a un groupe 3'hydroxyle pour se lier au nucléotide suivant via une liaison phosphodiester. Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse sont des analogues des nucléosides naturels. Cependant, ils n'ont pas le groupe OH 3 'pour former une liaison phosphodiester 5'–3' pour étendre le nouveau brin. Par conséquent, une fois qu'ils se sont attachés à la synthèse de la chaîne d'ADN viral, la synthèse est terminée et l'extension du nouveau brin est interrompue. Ainsi, la synthèse de l'ADN viral est interrompue, stoppant les processus de réplication et de multiplication virales. En fin de compte, l'infection virale ne se propage pas au sein de l'hôte.
Figure 01: Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse – Zidovudine
De plus, les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse doivent être activés par phosphorylation à l'aide des kinases cellulaires de l'hôte. Une fois activés, ils se complètent avec des nucléotides viraux naturels et se lient au brin en croissance et terminent l'extension de l'ADN viral. En fait, les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse sont des analogues des purines et des pyrimidines naturelles. La zidovudine, la didanosine, la stavudine, la zalcitabine, la lamivudine et l'abacavir sont plusieurs médicaments qui sont des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse.
Que sont les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse ?
Les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse sont le deuxième type de médicaments antirétroviraux utilisés dans le traitement du VIH et d'autres infections rétrovirales. Ils fonctionnent comme des inhibiteurs de substrat compétitifs similaires aux inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse. De plus, le principe d'action contre les virus est également le même avec les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse.
Figure 02: Inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse - Adéfovir
Cependant, une différence majeure est que les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse évitent la phosphorylation initiale au sein de l'hôte. Mais, ils nécessitent la phosphorylation d'analogues de nucléotides phosphonates à l'état phosphonate-diphosphate pour une activité antivirale. Le ténofovir et l'adéfovir sont deux types de médicaments qui sont des inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse.
Quelles sont les similitudes entre les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse ?
- Les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse sont deux types de médicaments importants dans le traitement du VIH et des infections rétrovirales.
- Les deux sont des médicaments antirétroviraux.
- Ce sont des analogues des désoxynucléotides naturels tels que la cytidine, la guanosine, la thymidine et l'adénosine.
- Leur mécanisme d'action est le même.
- Ils fonctionnent comme des inhibiteurs de substrat compétitifs.
- De plus, ils fonctionnent comme des terminaisons de chaîne.
- Les deux types d'inhibiteurs n'ont pas le groupe 3'OH.
- Ces médicaments peuvent entraîner des effets secondaires tels que maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée et problèmes d'estomac
Quelle est la différence entre les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse ?
La principale différence entre les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse est que les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse doivent subir une phosphorylation en trois étapes pour activer l'activité antivirale, tandis que les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse n'ont pas besoin de subir l'étape de phosphorylation initiale pour s'activer. leurs activités antivirales. Outre cette différence, les deux types de médicaments présentent des similitudes dans le principe d'action, les effets secondaires, la structure, etc.
Résumé - Inhibiteurs nucléosidiques vs nucléotidiques de la transcriptase inverse
Les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse sont deux types de médicaments antirétroviraux qui aident à traiter le SIDA et d'autres infections rétrovirales. Ils inhibent la fonction catalytique de l'enzyme virale transcriptase inverse en agissant comme des inhibiteurs compétitifs du substrat. Les deux cessent la synthèse du brin d'ADN viral en croissance. De plus, ce sont des analogues de désoxyribonucléotides naturels. Mais ils manquent de groupe OH 3 'pour former une liaison phosphodiester avec le nucléotide suivant. La principale différence entre les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse est la phosphorylation initiale pour activer l'activité antivirale. Dans cet aspect, la transcriptase inverse nucléosidique doit subir une phosphorylation en trois étapes tandis que les inhibiteurs de la transcriptase inverse nucléotidique contournent la phosphorylation initiale.
