La principale différence entre le métabolisme de phase I et de phase II est que le métabolisme de phase I convertit un médicament parent en métabolites actifs polaires tandis que le métabolisme de phase II convertit un médicament parent en métabolites inactifs polaires.
Métabolisme (métabolisme des médicaments) est la décomposition anabolique et catabolique des médicaments par les organismes vivants. Par conséquent, le métabolisme des médicaments est un aspect important des systèmes vivants. Il se produit par des réactions enzymatiques. De plus, le métabolisme des médicaments comporte trois phases; La phase I (modification), la phase II (conjugaison) et la phase III (modification et excrétion supplémentaires) et les trois phases impliquent activement la détoxification et l'élimination des xénobiotiques des cellules.
Qu'est-ce que le métabolisme de phase I ?
Les réactions de phase I convertissent un médicament parent en métabolites actifs polaires par démasquage ou insertion d'un groupe fonctionnel polaire. Par conséquent, dans le métabolisme des médicaments de phase I, des réactions se produisent par oxydation (système monooxygénase du cytochrome p450), réduction (réductase du cytochrome P450 NADPH), hydrolyse (estérases), etc.
Ici, une gamme d'enzymes réagit pour introduire des groupes réactifs polaires dans le substrat (médicament). C'est donc la phase dite de modification. La modification la plus courante est l'hydroxylation. Il est catalysé par le système d'oxydase à fonction mixte dépendant du cytochrome P-450.
Figure 01: Métabolisme de phase I
De plus, la réaction d'oxydation courante au cours de la phase I implique la conversion d'une liaison C-H en une liaison C-OH. Et ceci est important car il convertit un promédicament (médicament pharmacologiquement inactif) en un médicament actif. De plus, le métabolisme de phase I peut convertir une molécule non toxique en une molécule toxique. Cependant, les médicaments métabolisés par le métabolisme de phase I ont des demi-vies plus longues.
Qu'est-ce que le métabolisme de phase II ?
Les réactions de phase II convertissent un médicament parent en métabolites polaires inactifs par conjugaison des sous-groupes aux groupes fonctionnels -SH, -OH, -NH2 du médicament. Par conséquent, le métabolisme de phase II se produit via la méthylation (méthyltransférase), l'acétylation (N-acétyltransférase), la sulfatation (sulfotransférase) et la glucuronidation (UDP-glucuronosyltransférase).
Figure 02: Métabolisme de phase II
Les métabolites conjugués ont un poids moléculaire accru et deviennent moins actifs que le substrat du médicament. Par conséquent, ces produits métaboliques sont excrétés par les reins. Les personnes dont les capacités d'acétylation sont déficientes souffrent de réponses prolongées ou toxiques à des doses normales de médicaments en raison de faibles taux métaboliques.
Quelles sont les similitudes entre le métabolisme de phase I et de phase II ?
- Les phases I et II du métabolisme impliquent l'anabolisme et le catabolisme des médicaments.
- En outre, les deux phases produisent des molécules polaires.
- Et, ils se produisent dans les systèmes vivants.
Quelle est la différence entre le métabolisme de phase I et de phase II ?
Les phases I et II du métabolisme sont deux des trois phases du métabolisme des médicaments. Le métabolisme de phase I convertit un médicament parent en métabolites actifs polaires tandis que le métabolisme de phase II convertit le médicament parent en métabolites inactifs polaires. C'est donc la principale différence entre le métabolisme de phase I et de phase II. De plus, le métabolisme de phase I se produit via le démasquage ou l'insertion de groupes fonctionnels polaires tandis que le métabolisme de phase II se produit via la conjugaison de sous-groupes. Il s'agit donc d'une autre différence entre le métabolisme de phase I et de phase II.
De plus, une autre différence entre le métabolisme de phase I et de phase II est que les réactions impliquant le métabolisme de phase I sont l'oxydation, la réduction et l'hydrolyse, tandis que les réactions impliquant le métabolisme de phase II sont la méthylation, la glucuronidation, l'acétylation et la sulfatation.
L'infographie ci-dessous représente plus de détails sur la différence entre le métabolisme de phase I et de phase II.
Résumé - Phase I vs Phase II Métabolisme
Métabolisme (métabolisme des médicaments) est la décomposition anabolique et catabolique des médicaments par les organismes vivants. le différence clé entre le métabolisme de phase I et de phase II est que les réactions de phase I convertissent un médicament parent en métabolites actifs polaires par démasquage ou insertion de groupes fonctionnels polaires, tandis que les réactions de phase II convertissent un médicament parent en métabolites inactifs polaires par conjugaison de sous-groupes à - SH, -OH et -NH2 groupes fonctionnels sur le médicament. De plus, les médicaments métabolisés par le métabolisme de phase I ont une demi-vie plus longue que ceux métabolisés par le métabolisme de phase II.
