Différence clé - Alteplase vs Tenecteplase
L'infarctus du myocarde (IM) est un état cardiovasculaire causé par le blocage des artères. Le blocage est souvent le résultat d'un caillot sanguin formé par l'agrégation plaquettaire causée par une thrombose. Il existe différents médicaments utilisés pour traiter cette affection qui possède une activité thrombolytique. Alteplase et Tenecteplase sont deux de ces médicaments utilisés pour traiter l'infarctus du myocarde et pour éliminer les caillots sanguins. Les deux médicaments sont des activateurs tissulaires du plasminogène. La principale différence entre Alteplase et Tenecteplase est le mécanisme de production du médicament. L' altéplase est produite par glycosylation d'une sérine protéase, tandis que la ténectéplase est produite par modification de l'ADN complémentaire (ADNc) de l'activateur tissulaire du plasminogène par glycosylation à différentes bases.
Qu'est-ce qu'Alteplase ?
Alteplase, également connu sous le nom d'activateur tissulaire du plasminogène (TPA), est un médicament approuvé par la Food and Drug Administration (FDA). Son poids moléculaire est d'environ 70 kDa. L' altéplase est une sérine protéase qui est produite en modifiant la protéine par glycosylation. Alteplase a deux formes principales basées sur le nombre de chaînes qu'il possède; forme à deux chaînes et la forme à une chaîne. Il existe à l'origine sous la forme d'une chaîne, mais une fois exposé à la fibrine, il est converti en son dimère ou en la forme à deux chaînes.
Le mécanisme de son action est basé sur la propriété de la fibrinolyse. L' alteplase une fois administré, se lie au réseau de fibrine du caillot et active le plasminogène pour produire plus de plasmine. La plasmine, à son tour, a la capacité de dégrader le réseau de fibrine. Ainsi, le caillot ou le thrombus formé est également dégradé.
La liaison de l'Alteplase à la fibrine se fait via le domaine Kringle 2 et le domaine en forme de doigt de la protéine fibronectine. Une fois le plasminogène activé, l'Alteplase est capable de cliver la liaison Arginine/Valine pour dégrader le plasminogène.
Figure 01: Infarctus du myocarde
Alteplase est principalement utilisé pour éliminer les caillots sanguins lors d'un infarctus aigu du myocarde et d'autres états cardiovasculaires. En outre, Alteplase est également utilisé pour éliminer les caillots sanguins dans les cathéters. Alteplase est également exposé à des conditions allergiques et s'il est pris en surdose, le processus de coagulation du sang peut être inhibé et entraîner des saignements excessifs.
Qu'est-ce que le Tenecteplase ?
Tenecteplase est également un médicament qui agit comme un activateur tissulaire du plasminogène et est approuvé par la FDA. Le poids moléculaire de Tenecteplase est d'environ 70kDa. La structure de Tenecteplase est plutôt complexe. Ce médicament protéique génétiquement modifié est modifié au niveau de plusieurs résidus par glycosylation. Trois substitutions d'acides aminés au cours du processus de recombinaison peuvent être identifiées.
- Substitution de la thréonine 103 par l'asparagine (Thr103Asn)
- Kringle domain 1 – Substitution de l'asparagine 117 par de la glutamine (Asn117Gln)
- Protéase domaine - substitution tétra alanine
Puisque ceux-ci augmentent la nature polaire de la protéine, ces modifications augmentent la capacité du médicament à éliminer le plasma plus facilement et augmentent ainsi la stabilité du médicament. Ces modifications augmentent également la demi-vie du médicament. La principale voie d'élimination du médicament peut se faire par le foie. La ténectéplase agit sur le plasminogène et dégrade le plasminogène pour former de la plasmine, qui à son tour déclenchera l'activité thrombolytique de dégradation du thrombus ou du caillot sanguin. La ténectéplase se lie au domaine kringle 2 et clive la liaison arginine/valine pour dégrader le plasminogène.
Ce médicament est administré par voie intraveineuse. Il peut produire des effets secondaires et entraîner des complications hémorragiques. Par conséquent, l'administration d'un dosage précis est très importante.
Quelles sont les similitudes entre Alteplase et Tenecteplase ?
- Les deux agissent comme des activateurs tissulaires du plasminogène et sont impliqués dans la fibrinolyse
- Les deux médicaments entraînent une dégradation du thrombus appelé thrombolyse.
- Les deux médicaments sont des protéases modifiées par glycosylation.
- Les deux médicaments ont un poids moléculaire plus proche de 70 kDa.
- Les deux médicaments sont administrés par voie intraveineuse.
- Les deux médicaments se lient au domaine kringle 2 de la fibrine et se coupent au niveau de la liaison arginine/valine.
- Les deux médicaments sont excrétés par le foie par le processus de désintoxication.
- Les deux médicaments peuvent entraîner des complications et des saignements excessifs si le mauvais dosage est administré.
Quelle est la différence entre Alteplase et Tenecteplase ?
Alteplase contre Tenecteplase |
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| Alteplase est un activateur tissulaire du plasminogène qui est une sérine protéase glycosylée. | Tenecteplase est un plasminogène tissulaire qui est modifié par glycosylation à trois reprises, entraînant des substitutions d'acides aminés. |
| Spécificité à la fibrine | |
| Alteplase a une spécificité relativement faible pour la fibrine que Tenecteplase. | Tenecteplase a une haute spécificité pour la fibrine. |
| Demi-vie | |
| Alteplase a comparativement moins de demi-vie que Tenecteplase. | Tenecteplase a une demi-vie plus longue. |
Résumé – Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase et Tenecteplase sont des activateurs tissulaires du plasminogène qui se lient au réseau de fibrine et activent la dégradation du plasminogène. Ainsi, les deux médicaments sont des protéases. L' alteplase est modifié par glycosylation et est une sérine protéase. La ténectéplase est modifiée à trois niveaux par glycosylation. Les deux médicaments sont impliqués dans le traitement de l'infarctus aigu du myocarde et dans l'élimination des caillots sanguins. Par conséquent, un excès de ces médicaments pourrait entraîner une augmentation de la thrombolyse entraînant des saignements excessifs. Ainsi, des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament aux patients présentant des complications cardiovasculaires anormales. C'est la différence entre Alteplase et Tenecteplase.
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