Différence clé - Médicaments agonistes vs antagonistes
Les opioïdes sont des drogues qui comprennent à la fois des drogues illégales et des médicaments prescrits. Les opioïdes agissent comme des analgésiques, mais possèdent de nombreux effets secondaires malsains s'ils sont pris en surdose. Le mécanisme des opioïdes peut être expliqué par deux mécanismes - le mécanisme agoniste et le mécanisme antagoniste. Ainsi, les médicaments peuvent être principalement divisés en médicaments agonistes et en médicaments antagonistes. Les médicaments agonistes sont des médicaments qui sont capables d'activer des récepteurs dans le cerveau lors de la liaison au récepteur, ce qui entraîne le plein effet des opioïdes. Les médicaments antagonistes se lient aux récepteurs dans le cerveau et bloquent la liaison des opioïdes aux récepteurs, inhibant ainsi l'effet de l'opioïde. La principale différence entre les agonistes et les antagonistes est leur mécanisme de réaction. Les agonistes produisent des actions tandis que les antagonistes inhibent les actions.
Que sont les médicaments agonistes ?
Un médicament agoniste est un produit chimique qui imite le ligand naturel du récepteur cérébral spécifique. Ainsi, la liaison du médicament agoniste entraîne un effet biologique similaire à celui du ligand naturel. L'agoniste se lie au même site de liaison que celui du ligand naturel. Ainsi, en l'absence du ligand naturel, les médicaments agonistes sont capables de fournir la réponse complète ou partielle. Des exemples de médicaments agonistes comprennent l'héroïne, l'oxycodone, la méthadone, l'hydrocodone, la morphine et l'opium. Certaines d'entre elles, comme l'héroïne, sont déclarées illégales. Ces médicaments apportent un soulagement de la douleur. De fortes doses peuvent avoir de nombreux effets secondaires liés à la respiration, à la défaillance d'organes, à la somnolence et à l'engourdissement.
Figure 01: Mécanisme des médicaments agonistes et antagonistes
Types de médicaments agonistes
Il existe deux principaux types de médicaments agonistes;
- Médicaments agonistes à liaison directe
- Médicaments agonistes à liaison indirecte
Les médicaments agonistes à liaison directe ou les agonistes complets sont capables de se lier directement au site de liaison spécifique du récepteur. Ce site de liaison est le site dans lequel le ligand naturel se lie dans des conditions normales. Cela entraîne une réponse plus rapide car il se lie directement au récepteur et active la signalisation cérébrale. Des exemples sont la morphine et la nicotine.
Les médicaments agonistes à liaison indirecte sont également appelés agonistes partiels, ce sont des médicaments qui améliorent la liaison du ligand naturel au récepteur pour provoquer un effet. Ces médicaments donnent des réponses retardées. Un exemple d'agoniste à liaison indirecte est la cocaïne.
Que sont les médicaments antagonistes ?
Les médicaments antagonistes sont des médicaments qui inhibent les effets du ligand naturel. Le ligand naturel peut être une hormone, un neurotransmetteur ou un agoniste.
Types de médicaments antagonistes
Les médicaments antagonistes peuvent être de trois types principaux.
- Antagonistes compétitifs
- Antagonistes non compétitifs
- Antagonistes irréversibles
Figure 02: Mécanisme des médicaments antagonistes
Les médicaments antagonistes compétitifs sont des médicaments qui ont la capacité de se lier au site de liaison d'origine et d'inhiber la liaison du ligand naturel. Cela est dû à la forme de l'antagoniste qui imite le ligand naturel. L'augmentation de la concentration de ligand peut supprimer l'effet de l'antagoniste compétitif.
Les médicaments antagonistes non compétitifs agissent de manière allostérique, où ils se lient à un autre site autre que le véritable site de liaison. La liaison de l'antagoniste non compétitif provoquera un changement conformationnel du récepteur qui inhibera la liaison du vrai ligand.
Les médicaments agonistes irréversibles se lient fortement au récepteur par des liaisons covalentes. Cela modifiera de façon permanente le récepteur empêchant la liaison du ligand. Des exemples de médicaments antagonistes comprennent la n altrexone et la naloxone. Le plus souvent, ces drogues sont utilisées pour inhiber les effets de drogues nocives telles que la cocaïne et l'héroïne, qui sont des drogues agonistes.
Quelles sont les similitudes entre les drogues agonistes et antagonistes ?
- Les deux sont des médicaments chimiques qui peuvent se lier aux récepteurs du cerveau.
- Les deux fonctionnent de manière contre-active.
- Les deux peuvent être principalement de deux types: drogues illégales ou médicaments prescrits par un médecin.
- Les deux sont spécifiques aux récepteurs.
- Les deux sont appelés analgésiques.
- Les deux peuvent provoquer des manifestations nocives pour la santé en cas de surdosage.
Quelle est la différence entre les médicaments agonistes et antagonistes ?
Drogues agonistes vs antagonistes |
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| Les médicaments agonistes sont les médicaments capables d'activer les récepteurs dans le cerveau lors de la liaison au récepteur, ce qui entraîne le plein effet du ligand. | Les médicaments antagonistes sont les médicaments qui se lient aux récepteurs dans le cerveau et bloquent la liaison des ligands aux récepteurs, inhibant ainsi l'effet du ligand. |
| Effets | |
| Les médicaments agonistes stimulent l'action. | Les médicaments antagonistes inhibent l'action. |
| Réponse | |
| La réponse est provoquée lorsque l'agoniste se lie au site de liaison. | La réponse est empêchée lorsque l'antagoniste se lie au site de liaison. |
| Types | |
| Il existe deux types de médicaments agonistes; Médicaments agonistes à liaison directe et médicaments agonistes à liaison indirecte. | Il existe trois types de médicaments antagonistes; Médicaments antagonistes compétitifs, Médicaments antagonistes non compétitifs et Médicaments antagonistes irréversibles. |
Résumé – Drogues agonistes vs antagonistes
Les médicaments agonistes et antagonistes fonctionnent selon un mécanisme antagoniste. Les médicaments agonistes fonctionnent en améliorant l'efficacité de la liaison naturelle du ligand, régulant ainsi à la hausse l'effet du ligand. En revanche, les médicaments antagonistes régulent à la baisse l'effet du ligand en se liant au récepteur et en bloquant la liaison du récepteur à son récepteur. C'est la principale différence entre les médicaments agonistes et les médicaments antagonistes. Les deux scénarios ont pour effet de soulager la douleur et agissent donc comme des analgésiques potentiels. Certaines drogues telles que la morphine sont prescrites et légales pour être utilisées sous surveillance médicale, alors que certaines sont illégales (héroïne).
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