La principale différence entre la modulation allostérique et covalente est que la modulation allostérique nécessite une enzyme phosphatase, tandis que la modulation covalente nécessite une enzyme kinase.
La modulation d'une enzyme est une modification au niveau du site dans lequel un récepteur ou un ligand va se lier à une enzyme. Il existe différents types de modulations, et la modulation allostérique et covalente en sont deux.
Qu'est-ce que la modulation allostérique ?
La modulation allostérique est un terme en pharmacologie et en biochimie qui fait référence à un groupe de substances qui se lient à un récepteur pour modifier la réponse de ce récepteur au stimulus. Certains de ces modulateurs sont des médicaments, par ex. benzodiazépines. Le site allostérique est le site auquel se lie un modulateur allostérique. Ce n'est pas le même auquel va se lier l'agoniste endogène du récepteur (ce site particulier est nommé site orthostérique). Nous pouvons appeler à la fois les modulateurs et les agonistes en tant que ligands des récepteurs.
De plus, il existe trois principaux types de modulateurs allostériques: les modulations positives, négatives et neutres. Le type positif peut augmenter la réponse du récepteur en augmentant la probabilité de liaison de l'agoniste avec un récepteur, en augmentant la capacité d'activer le récepteur (c'est ce qu'on appelle l'efficacité), ou par les deux. D'autre part, le type négatif peut diminuer l'affinité et l'efficacité des agonistes. Enfin, le type neutre n'affecte pas l'activité agoniste, mais il peut empêcher d'autres modulateurs de se lier à un site allostérique. De plus, certains modulateurs allostériques fonctionnent comme des agonistes allostériques.
Généralement, les modulateurs allostériques sont capables de modifier l'affinité et l'efficacité d'autres substances qui agissent sur un récepteur. Un modulateur peut également augmenter l'affinité et diminuer l'efficacité ou vice versa. L'affinité est la capacité d'une substance à se lier à un récepteur. L'efficacité, d'autre part, est la capacité d'une substance à activer un récepteur qui est exprimée en pourcentage de la capacité de la substance à activer le récepteur par rapport à l'agoniste endogène du récepteur.
Qu'est-ce que la modulation covalente ?
Modulation covalente est un terme important utilisé en biochimie, et il fait référence à un groupe de substances qui se lient de manière covalente à un récepteur, modifiant sa réponse. Les enzymes peuvent être régulées par le transfert d'une molécule ou d'un atome d'un donneur à une chaîne latérale d'acides aminés pouvant servir de récepteur à la molécule transférée. L'autre façon de procéder consiste à modifier la séquence d'acides aminés elle-même via un clivage protéolytique.
La modulation covalente implique la modification de la forme et de la fonction d'une enzyme via la liaison covalente de groupes chimiques à celle-ci. De plus, cette modulation est également connue sous le nom de modification post-traductionnelle. Habituellement, cette modulation a lieu dans le réticulum endoplasmique et l'appareil de Golgi. Les sites qui peuvent souvent subir une modification post-traductionnelle sont les sites ayant un groupe fonctionnel servant de nucléophile dans la réaction. Ces sites comprennent les groupes hydroxyle de la sérine, de la thréonine et de la tyrosine, ainsi que les formes amines de la lysine, de l'arginine et de l'histidine.
Quelle est la différence entre la modulation allostérique et covalente ?
La principale différence entre la modulation allostérique et covalente est que la modulation allostérique nécessite une enzyme phosphatase, tandis que la modulation covalente nécessite une enzyme kinase.
L'infographie ci-dessous présente les différences entre la modulation allostérique et covalente sous forme de tableau pour une comparaison côte à côte.
Résumé - Modulation allostérique vs covalente
La modulation allostérique fait référence à un groupe de substances qui se lient à un récepteur pour modifier la réponse de ce récepteur à un stimulus, tandis que la modulation covalente fait référence à un groupe de substances qui se lient de manière covalente à un récepteur et modifie sa réponse. le différence clé entre la modulation allostérique et covalente est que la modulation allostérique nécessite une enzyme phosphatase, tandis que la modulation covalente nécessite une enzyme kinase.
